Plazmatické substituční a perfuzní roztoky. Přísady do roztoků pro intravenózní podání. roztoky elektrolytů. Síran hořečnatý.
ATX kód B05XA05
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Koncentrace hořčíkových iontů v krevní plazmě je běžně v průměru 0,84 mmol/l, 25-35 % z tohoto množství je ve stavu vázaném na proteiny. Dobře proniká přes placentu a hematoencefalickou bariéru, v mléce vytváří koncentrace 2x vyšší než v krevní plazmě. Hořčík není metabolizován.
Vylučuje se močí (při zvýšení diurézy) filtrací, rychlost vylučování ledvinami je úměrná koncentraci v krevní plazmě. 93-99 % hořčíku podléhá reverzní reabsorpci v proximálních a distálních renálních tubulech.
Farmakodynamika
Při parenterálním podání má sedativní, diuretický, arteriodilatační, antikonvulzivní, antiarytmický, hypotenzivní, spazmolytický účinek, ve velkých dávkách – podobný kurare (inhibiční účinek na nervosvalový přenos), tokolytický, hypnotický a narkotický účinek, tlumí dechové centrum. Hořčík je „fyziologický“ pomalý blokátor vápníkových kanálů (SCC) a je schopen vytěsnit vápník z jeho vazebných míst. Reguluje metabolické procesy, interneuronální přenos a svalovou dráždivost, zabraňuje vstupu vápníku přes presynaptickou membránu, snižuje množství acetylcholinu v periferním nervovém systému a centrálním nervovém systému (CNS). Uvolňuje hladké svalstvo, snižuje krevní tlak (hlavně vysoký), zvyšuje diurézu.
Antikonvulzivní působení – hořčík snižuje uvolňování acetylcholinu z nervosvalových synapsí, zároveň tlumí nervosvalový přenos, má přímý inhibiční účinek na centrální nervový systém.
Antiarytmické působení – hořčík snižuje excitabilitu kardiomyocytů, obnovuje iontovou rovnováhu, stabilizuje buněčné membrány, narušuje sodíkový proud, zpomaluje příchozí proud vápníku a jednosměrný proud draslíku.
Hypotenzní působení vlivem působení hořčíku na rozšíření periferních cév ve vyšších dávkách, v nižších dávkách vyvolává pocení v důsledku vazodilatace.
Tokolytické působení – hořčík inhibuje kontraktilitu myometria (snížení vstřebávání, vazby a distribuce vápníku v buňkách hladkého svalstva), zvyšuje průtok krve v děloze v důsledku rozšíření jejích cév.
Je protijed při otravě solemi těžkých kovů.
Systémové účinky se vyvíjejí téměř okamžitě po intravenózním podání a 1 hodinu po intramuskulárním podání. Doba působení při intravenózním podání je 30 minut, při intramuskulární injekci – 3-4 hodiny.
Indikace pro použití
– hypomagnezémie, kdy není možné užívat perorální přípravky obsahující hořčík
(s chronickým alkoholismem, těžkým průjmem, malabsorpčním syndromem, parenterální výživou)
– preeklampsie a eklampsie jako součást komplexní terapie
– hypertenzní krize (jako součást komplexní terapie)
– otravy solemi těžkých kovů (rtuť, arsen, tetraethylolovo)
Dávkování a podávání
Lék se podává intramuskulárně nebo intravenózně pomalu (první 3 ml po dobu 3 minut). Při intravenózním podání by měl být pacient v poloze na zádech.
Výhodnější je intravenózní způsob podávání.
Intramuskulární injekce je bolestivá a může vést ke vzniku infiltrátů, používá se pouze tehdy, když není možný periferní žilní přístup.
Maximální dávka léčiva se vypočítá individuálně na základě koncentrace hořčíku v krevní plazmě (ne více než 4 mmol / l). Délku léčby stanoví lékař individuálně v závislosti na klinické situaci.
V případě poruchy funkce ledvin by měla být dávka léku snížena. Plazmatické koncentrace hořčíku by měly být monitorovány po celou dobu léčby.
Při středně těžké hypomagnezémii se každých 4 hodin intramuskulárně podávají 25 ml 1% (6 g) roztoku síranu hořečnatého.
Při těžké hypomagnezémii je dávka léku 250 mg / kg tělesné hmotnosti intramuskulárně každé 4 hodiny nebo se 20 ml 25% roztoku síranu hořečnatého zředí na litr infuzního roztoku (5% roztok glukózy nebo 0,9% roztok chloridu sodného). se aplikuje intravenózně po dobu 3 hodin.
Při léčbě preexlampsie a eklampsie se intravenózně podává 5,0 g síranu hořečnatého (20 ml 25% roztoku) v ředění 400 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% glukózy rychlostí 9-25 mg/ min (15-40 kapek/min). Jako alternativní metoda se používá Richardovo schéma: zpočátku 4,0 g (16 ml 25% roztoku) intravenózně pomalu během 3-4 minut, po 4 hodinách opakovat intravenózní podání ve stejné dávce a dodatečně podat intramuskulárně 5,0 g (20 ml 25% roztoku). Následně se intramuskulární aplikace síranu hořečnatého opakuje každé 4 hodiny v dávce 4,0-5,0 g (16-20 ml 25% roztoku).
Pokračující podávání síranu hořečnatého u těhotných žen by nemělo být delší než 5-7 dní kvůli vysokému riziku vrozených anomálií plodu..
Při křečových stavech se podává 5-10-20 ml 25% roztoku intramuskulárně (v závislosti na závažnosti konvulzivního syndromu).
Otrava solemi těžkých kovů, rtutí, arsenu
Jako protijed se síran hořečnatý používá při otravách rtutí, arsenem: intravenózní bolus 5 ml 25% roztoku.
Při komplexní léčbě chronického alkoholismu se síran hořečnatý podává intramuskulárně v 5-20 ml 25% roztoku 1-2krát denně.
Jako součást komplexní terapie hypertenzní krize
Při hypertenzní krizi se intramuskulárně nebo intravenózně (pomalu) podává 10-20 ml 25% roztoku síranu hořečnatého.
U starších pacientů není nutná úprava dávky.
V případě poruchy funkce ledvin je však třeba postupovat opatrně.
Použití u dětí od novorozeneckého období, intramuskulárně a intravenózně.
K odstranění nedostatku hořčíku u novorozenců se síran hořečnatý podává v dávce 25-50 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně každých 8-12 hodin (2-3 dávky).
Pro úlevu od záchvatů je lék předepisován dětem v dávce 20-40 mg / kg (0,08-0,16 ml / kg 25% roztoku) intramuskulárně.
Při intravenózním podání síranu hořečnatého se podává kapka po dobu 1 hodiny ve formě 1% roztoku (10 mg / ml).
U těžkých stavů se doporučuje podávat lék ve formě 3% roztoku,
s výhradou zavedení poloviční dávky během prvních 15-20 minut.
Nedoporučuje se podávat přípravky hořčíku novorozencům nitrožilně proudem z důvodu možnosti rozvoje hypermagnezémie a zástavy dechu, srdeční zástavy a arteriální hypotenze.
Nežádoucí účinky
– pocit návalů horka, pocení, diplopie
– hypermagnezémie charakterizovaná návaly horka, žízní, arteriální hypotenzí, ospalostí, nevolností, zvracením, zmateností, nezřetelnou řečí, dvojitým viděním, ztrátou šlachových reflexů v důsledku neuromuskulární blokády, svalovou slabostí, útlumem dýchání, poruchou rovnováhy vody a elektrolytů (hypofosfatemie, hyperosmolární dehydratace), změny EKG (dlouhé PR, QRS a QT intervaly), bradykardie, srdeční arytmie, kóma a srdeční zástava.
– deprese dechového centra, až paralýza dechového centra
– pomalé dýchání, dušnost
blokáda periferního nervosvalového přenosu, která vede k
oslabení šlachových reflexů
– akutní oběhové selhání
– úzkost, ospalost, zmatenost
– svalová slabost, atonie dělohy
– hypokalcémie, se známkami sekundární tetanie
Kontraindikace
– přecitlivělost na léčivou látku léčiva
– těžká bradykardie, atrioventrikulární blokáda
– závažná renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 20 ml/min)
– těžká arteriální hypotenze
– deprese dechového centra
– prenatální období (2 hodiny před porodem)
– období laktace, menstruace
Lékové interakce
Zvyšuje účinek jiných léků, které tlumí centrální nervový systém (trankvilizéry, hypnotika).
Srdeční glykosidy zvyšují riziko poruch vedení vzruchu a rozvoje atrioventrikulární blokády (zejména při současném intravenózním podání solí vápníku).
Svalová relaxancia a nifedipin zvyšují nervosvalovou blokádu.
Při kombinovaném použití síranu hořečnatého pro parenterální podání s jinými vazodilatancii je možné zvýšení hypotenzního účinku.
Barbituráty, narkotická analgetika, antihypertenziva zvyšují pravděpodobnost respirační deprese.
Soli vápníku snižují účinek síranu hořečnatého.
Farmaceuticky nekompatibilní (vytváří sraženinu) s přípravky vápníku, ethanolem (ve vysokých koncentracích), uhličitany, hydrogenuhličitany a fosforečnany alkalických kovů, solemi kyseliny arsenové, baryem, stronciem, klindamycinfosfátem, hydrokortison sukcinátem sodným, polymyxin B sulfátem, prokain hydrochloridem, salicyláty a tartráty.
Při koncentraci hořečnatých iontů nad 10 mmol/ml ve směsích pro celkovou parenterální výživu je možná separace tukových emulzí.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně za následujících podmínek: myasthenia gravis, respirační onemocnění, akutní zánětlivá onemocnění trávicího traktu.
Síran hořečnatý by měl být používán s opatrností u pacientů s renální insuficiencí (CC> 20 ml/min).
Parenterální podání při selhání ledvin může vést k toxicitě hořčíku. Pacienti s poruchou funkce ledvin (pokud je clearance kreatininu vyšší než 20 ml/min) a oligurií by neměli dostat více než 20 g síranu hořečnatého (81 mmol Mg2+) za 48 hodin, síran hořečnatý by neměl být podáván intravenózně příliš rychle.
Doporučuje se kontrola koncentrace hořčíku v krevním séru (neměla by být vyšší než 0.8-1.2 mmol/l), diuréza (min. 100 ml/4 h), dechová frekvence (min. 16/min), krevní tlak .
Starší pacienti často vyžadují snížení dávky (kvůli snížené funkci ledvin).
Síran hořečnatý se nedoporučuje u jaterního kómatu, pokud existuje riziko rozvoje selhání ledvin.
Aby se předešlo otravě při parenterálním podání síranu hořečnatého, je nutné pacienty pečlivě sledovat a stanovit hladinu hořčíku v jejich krevním séru.
Monitorování sérového vápníku by mělo být rutinní u pacientů užívajících síran hořečnatý.
Síran hořečnatý je možné používat dle indikací u dětí od prvního roku života pod kontrolou šlachových reflexů a koncentrace hořčíku v krevní plazmě.
Těhotenství a kojení
Během těhotenství používejte opatrně, pouze v případech, kdy očekávaný terapeutický účinek pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Nedoporučuje se užívat lék do 2 hodin po porodu.
Při předepisování léku těhotným ženám je třeba sledovat srdeční frekvenci plodu.
Kontinuální podávání síranu hořečnatého po dobu 5-7 dnů u těhotných žen může vést k hypokalcémii a kostní abnormalitě u vyvíjejícího se plodu (demineralizace kostí, osteopenie).
V případě potřeby by mělo být užívání léku během kojení, kojení přerušeno.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidla a další potenciálně nebezpečné mechanismy
Nedoporučuje se v období léčby přípravkem řídit vozidla a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Příznaky: inhibice šlachových reflexů v důsledku neuromuskulární blokády, ospalost, zmatenost, nezřetelná řeč, dvojité vidění, žízeň, nevolnost, zvracení, prudký pokles krevního tlaku, bradykardie, respirační deprese a centrální nervový systém, svalová slabost, nerovnováha vody a elektrolytů (hyperfosfatémie , hyperosmolární dehydratace), změny EKG (prodloužení PR, QT intervalů a QRS komplexu), arytmie, asystol.
U pacientů s renální insuficiencí se při nižších dávkách rozvinou metabolické poruchy.
Léčba: pomalu se intravenózně injikuje 10% roztok glukonátu vápenatého 10-20 ml, provádí se oxygenoterapie, inhalace karbogenu, umělé dýchání, peritoneální dialýza nebo hemodialýza, symptomatická terapie.
Uvolněte formulář a obal
5 ml v ampulích z neutrálního skla nebo z dovozu, případně sterilní ampule pro plnění injekční stříkačky.
Každá ampule je označena etiketovým papírem nebo dopisním papírem, případně je text nanesen přímo na ampuli hlubotiskovou barvou pro skleněné výrobky.
5 ampulí je baleno v blistru vyrobeném z PVC fólie a hliníkové nebo dovážené fólie.
Blistry spolu se schválenými pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v krabicích vyrobených z lepenky nebo vlnité lepenky. Počet instrukcí je vnořen podle počtu balíčků.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 30°C.
Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti
Po uplynutí doby použitelnosti by se lék neměl používat.
Podmínky dovolené z lékáren
Производитель
Chimpharm JSC, Republika Kazachstán,
Shymkent, st. Rashidová, b / n, tel / f: 560882
Držitel osvědčení o registraci
Chimpharm JSC, Republika Kazachstán
Adresa organizace hostující na území Republiky Kazachstán tvrzení spotřebitelů o kvalitě výrobků (zboží)
